Neomicīna sulfāta un amoksicilīna kombinācija

Neomicīna sulfāts veterinārai lietošanai kopā ar kanamicīnu un gentamicīnu pieder pie antimikrobiālo līdzekļu aminoglikozīdu klases, un veterinārās ārstēšanas klīnikās visplašāk izmantotais neomicīna sulfāta šķīstošais pulveris. Neomicīna sulfāts viegli šķīst ūdenī, un ūdens šķīdums ir skābs; tā stabilitāte dzeramajā ūdenī ir ļoti laba, un injicējamās lietošanas nefrotoksiskums ir spēcīgs, kas ir iemesls, kāpēc neomicīna sulfāts tiek ievadīts perorāli lielos daudzumos mājlopu un mājputnu veterinārajās klīnikās.

Parasti neskartais kuņģa-zarnu trakts absorbē ļoti maz neomicīna sulfāta no perorālas lietošanas (parasti ne vairāk kā 3%). Tomēr, ja kuņģa-zarnu trakts ir čūlains, gļotāda ir atdalīta vai ir iekaisums, kuņģa-zarnu trakts absorbē neomicīna sulfātu lielākos daudzumos. Neomicīna sulfātu, kas nonāk organismā, var izplatīt uz sirdi, aknām, liesu, plaušām, nierēm un citiem orgāniem un dažiem audiem, bet zāļu deva, kas uzsūcas organismā, lietojot perorālu devu, ir tālu no efektīvās terapeitiskās devas.

Neomicīna sulfāta antibakteriālā iedarbība ir iekļūšana baktēriju šūnās, pirms tas var saistīties ar ribosomu 30S apakšvienību, tādējādi kavējot baktēriju olbaltumvielu sintēzi un panākot baktericīdu efektu. Amoksicilīna antibakteriālā iedarbība tiek panākta, neatgriezeniski iznīcinot baktēriju šūnu sienu, kurai ir ātra baktericīda iedarbība. Tādējādi neomicīna sulfāts un amoksicilīns ir formulēti kā veterinārā recepte, un amoksicilīns atver portālu neomicīna sulfātam, lai brīvi iekļūtu baktēriju šūnās, un šī sinerģiskā iedarbība var ievērojami uzlabot neomicīna sulfāta un amoksicilīna antibakteriālo efektivitāti.

Organismā absorbēto neomicīna sulfātu var ātri izplatīt visos ķermeņa audos un orgānos. Augstākā koncentrācija izplatās sirdī, aknās un nierēs, galvenokārt koncentrējoties uz nukleētām šūnām (augstāks saturs baltajās asins šūnās). 24 stundu laikā aptuveni 12%-25% neomicīna sulfāta izdalās caur nierēm; apmēram 50%-90% izdalās ar žulti, tāpēc tā ietekme uz zarnām ir labāka. Neomicīna sulfāta plazmas eliminācijas pusperiods ir garš, apmēram 36h, jo organismā no uzglabāšanas audiem uzsūcas lēna neomicīna sulfāta izdalīšanās.

Amoksicilīns labāk uzsūcas iekšķīgi. Tik lielam amoksicilīna daudzumam, kas nonāk organismā, var būt sinerģiska antibakteriāla loma ar lielāku neomicīna sulfāta daudzumu, kas jau ir iekļuvis organismā, un šī sinerģiskā antibakteriālā efektīvā neomicīna sulfāta terapeitiskā deva prasa tikai 5:1 daudzumu amoksicilīna pār neomicīna sulfātu. Tādā veidā tiek nodrošināts, ka efektīvais amoksicilīns, kas perorāli uzsūcas organismā, ir ne mazāks par 20 mg/kg ķermeņa masas, un tikai 4 mg/kg neomicīna sulfāta ķermeņa masas ir nepieciešams, lai "neomicīna sulfāta + amoksicilīna" recepte būtu ļoti efektīva.